APIs Rohmaterial Tofacitinib Citrat CAS Nr. 540737-29-9 Medikamente gegen rheumatoide Arthritis

Tofacitinib (ehemals Tasocitinib, CP-690550) ist ein Medikament, das von Pfizer zur Behandlung von rheumatoider Arthritis (RA), Psoriasis, entzündlichen Darmerkrankungen und anderen immunologischen Erkrankungen sowie zur Prävention der Abstoßung von Organtransplantationen untersucht wird. Es ist ein Inhibitor des Enzyms Janus Kinase 3 (JAK3), was bedeutet, dass es den JAK-STAT-Signalweg stört, der Informationen außerhalb der Zelle in den Zellkern überträgt und die DNA-Transkription beeinflusst. Vor kurzem hat es in einem murinen Modell der etablierten Arthritis gezeigt, Tofacitinib schnell verbesserte Krankheit durch Hemmung der Produktion von entzündlichen Mediatoren und Unterdrückung STAT1-abhängigen Genen im Gelenkgewebe. Diese Wirksamkeit in diesem Krankheitsmodell korrelierte mit der Hemmung von JAK1 und 3 Signalwegen, was darauf hindeutet, dass Tofacitinib therapeutischen Nutzen über Pfade ausüben könnte, die nicht ausschließlich auf Hemmung von JAK3 sind.