Rapamycin ist eine Makrolid-Verbindung, die verwendet wird, um koronare Stents zu beschichten, Organtransplantationsabstoßung zu verhindern und eine seltene Lungenerkrankung zu behandeln, die lymphangioleiomyomatose genannt wird. Es hat immunsuppressive Funktionen beim Menschen und ist besonders nützlich bei der Verhinderung der Abstoßung von Nierentransplantationen.
Seit dem Jahr 1930s ist bekannt, dass die kalorische Einschränkung die Lebensdauer verlängert und die Alterung verlangsamt. Rapamycin könnte als kalorische Einschränkung in einer Pille charakterisiert werden. In einer Mausstudie, die im Abschnitt "Kardiomyopathie" diskutiert wurde, hatte Rapamycin ähnliche Wirkung bei der Wiederherstellung der Funktionsstörung der alten Herzen zu normaler Funktion der jungen Herzen. Die Wirkung der kalorischen Beschränkung ist, Tor indirekt zu verringern, die Wirkung von Rapamycin ist Tor direkt zu verringern. Der Trick ist täglich Rapamycin senkt mTOR1 und mTOR2; während wöchentlich Rapamycin kann nur verwendet werden, um mTOR1 zu senken, unter Beibehaltung der funktionellen Ebenen von mTOR2.
Rapamycin ist ein Immunsuppressivum, das in erster Linie verwendet wird, um die Abstoßung von Organ- und Knochenmarkstransplantation zu verhindern. Es wurde zuerst als ein potenter Inhibitor der IL-2 Aktivierung von Lymphozyten beschrieben (IC50 = 5 pm). Es ist bekannt, dass Rapamycin spezifisch mit dem zytosolischen FK-bindenden Protein 12 (FKBP12) interagiert, um einen Komplex zu bilden, der das Säugetierziel des Rapamycin (mTOR)-Signalwegs durch direkte Bindung an den mTOR-Komplex 1 (mTORC1) hemmt. Rapamycin und andere Hemmer der mTORC1-Signalgebung zeigen Potenzial bei der Behandlung von Krebs, Adipogenese, Diabetes, Tuberöse Sklerose und Herz-Kreislauf-Erkrankungen.[Cayman Chemical]
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