El nombre del producto | Darolutamide |
La pureza | El 99% |
CAS No. | 1297538-32-9 |
Fórmula molecular | C19H19ClN6O2 |
Peso molecular | 398.85 |
Apariencia | Polvo blanco |
Vida de anaquel | 24 meses bajo las condiciones mencionadas anteriormente. |
El almacenamiento | Almacenar en un lugar fresco y seco, evitando la luz solar directa. |
ODM-201, también conocido como Darolutamide, es una nueva generación, potente y selectivo del receptor de andrógenos (AR) que es inhibidor de la utilidad potencial para el tratamiento del cáncer de próstata resistentes a la castración (CRPC). ODM-201 es un completo y de alta afinidad antagonista de AR, similar a la segunda generación de los antiandrógenos enzalutamide y ARN-509. Es importante destacar que, ODM-201 también bloquea la actividad de la prueba de la mutante ARs que surgen en respuesta a las terapias antiandrogen, incluidos el F876L mutación que confiere resistencia a la enzalutamide y ARN-509. Además, ODM-201 reduce el crecimiento de AR-overexpressing VCaP células de cáncer de próstata tanto in vitro y en un resistente a la castración de xenoinjerto VCaP modelo. ODM-201 supera la resistencia a la AR-terapias dirigidas por antagonizar tanto sobreexpresado y mutado ARs. ODM-201 se encuentra actualmente en fase 3 el juicio en CRPC.
ODM-201 es un potente y lleno de antagonistas de los derechos de AR (hAR) con IC50 de los valores de 26 nM por ensayos transactivation en AR-células HEK293.
La IC50: 26 nM (AR-células HEK293)
Objetivo: Receptor de andrógenos
In vitro: ODM-201 es una nueva generación inhibidor del receptor de andrógenos apuntando a mecanismos de resistencia a la señalización de andrógeno-dirigido de terapias de cáncer de próstata. En los competitivos enlace AR ensayos, la inhibición constante (Ki) valores de la ODM-201 fueron 11 nM.
In vivo: ODM-201 inhibe el crecimiento tumoral en una resistente a la castración de xenoinjerto VCaP modelo in vivo. ODM-201 muestra una significativa actividad antitumoral con ambas dosis, 50 mg/kg dos veces al día son más eficaces frente a los castrados, sin tratar los ratones (p < 0, 001).
Certificado de análisis
El número de lote | Z20190412001 | ||
Fecha de fabricación | 2019.04.12 | ||
La cantidad de lotes | 80 Kg. | ||
El tema | Estándar de prueba | Resultado de pruebas | |
Apariencia | Polvo | Cumple | |
El color | Polvo fino blanco | Cumple | |
El tamaño de partículas | 100% de la malla de 80 pases | Cumple | |
Oder | Característica | Cumple | |
Sabor | Característica | Cumple | |
Pérdida por desecación | ≤ 5, 0% | 2, 20% | |
Los restos de contacto | ≤ 0, 1% | El 0, 05% | |
La acetona residual | ≤ 0, 1% | Cumple | |
El etanol residual | ≤ 0, 5% | Cumple | |
Cielo Mentals | ≤10ppm | Cumple | |
Na | ≤ 0, 1% | < 0, 1% | |
Pb | ≤3 ppm | Cumple | |
Placa total | < 1000 UFC/g | Cumple | |
La levadura y molde | < 100 UFC/g | Cumple | |
E. Coli | Negativo | Cumple | |
La salmonela | Negativo | Cumple | |
Conclusión: Conforme con el Estándar de USP. |
Almacenamiento: Recipiente cerrado. Seco y fresco. Manténgase alejado de la humedad & Fuerte luz
Caducidad: 24 meses
Las opciones de entrega de la siguiente manera
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