El clorhidrato de erlotinib API para la preparación de medicamentos terminado

El clorhidrato de erlotinib, la sal de clorhidrato de molecularmente dirigido medicamento erlotinib, ha sido aprobado por EE.UU. Food and Drug Administration (FDA) en combinación con erlotinib (Tarceva) en combinación con gemcitabina como primera línea de tratamiento para localmente avanzada y el cáncer de páncreas metastásico . El compuesto de pequeñas moléculas erlotinib es un inhibidor de la tirosina cinasa del receptor que inhibe la fosforilación reacción por parte de competir con el trifosfato de adenosina a enlazar con el sitio catalítico de la dominio intracelular del receptor tirosina quinasa, bloqueando la proliferación tiene la transducción de señales, inhibe la actividad de la célula tumoral dependiente de ligando SU-1/EGFR y logra el efecto de inhibir la proliferación de células tumorales. El erlotinib es también otro inhibidor de la tirosina cinasa utilizado en el tratamiento de NSCLC. Los resultados de la fase clínica I ensayo mostró que su principal toxicidad y efectos secundarios fueron dosis-dependiente la erupción y la diarrea, y otros efectos secundarios raros fueron cefalea, náuseas y vómitos. El erlotinib fue utilizado como una segunda línea de drogas antitumorales en un ensayo clínico fase II, y su eficacia es comparable al de la segunda línea de quimioterapia con docetaxel. Ensayo controlado aleatorizado de fase III (BR21) [22], principalmente para pacientes con NSCLC localmente avanzado (y de metástasis a distancia) tras el fracaso de la primera o segunda línea de la quimioterapia. Un total de 488 casos fueron tratados con erlotinib 150mg por día en el grupo de estudio. Un total de 243 casos en el grupo control fueron tratados con placebo. Los resultados de Chemicalbook son: tasa de supervivencia global media: 6.7 meses en el grupo de fármacos, 4,7 meses en el grupo control (P<0,001, la tasa de mortalidad HR=0,73); la tasa de supervivencia de 1 año: 31,2% en el grupo de drogas y el 21,5% en el grupo control; la mediana de tiempo libre de progresión: 9.9 semanas en el grupo de medicamentos y de 7,9 semanas en el grupo control. Al mismo tiempo, la mejora de los síntomas del paciente fue más evidente en el erlotinib grupo. Basado en los resultados de investigación de la BR21, varios estudios clínicos de fase III han sido llevadas a cabo sucesivamente. El homenaje de estudio clínico erlotinib combinada con quimioterapia en un intento de comparar si era mejor con quimioterapia, que con la quimioterapia sola. El grupo de tratamiento fue de la quimioterapia (el carboplatino y paclitaxel) + erlotinib, y el grupo control era la misma quimioterapia sola. Un total de 1059 pacientes con NSCLC avanzado fueron agregadas para la observación. La tasa efectiva fue de 21,5% en el grupo de estudio y el 19,3% en el grupo control; la mediana de supervivencia: 10,8 meses en el grupo de estudio y el 10,6 meses en el grupo control; el tiempo de progresión tumoral (TTP): 5.1 meses en el grupo de estudio y 5.0 meses en el grupo de control . El talento de otro estudio comparó también si la combinación de erlotinib y quimioterapia (Jianze + cisplatino) puede mejorar la eficacia de la quimioterapia, y entró en un total de 1172 pacientes con NSCLC. Los resultados no muestran que el erlotinib puede mejorar significativamente la eficacia de la quimioterapia.