El nombre del producto:Ramelteon CAS:196597-26-9 MF:C16H21N2 MW:259.34344 Número EINECS 200-835-2: Mol Archivo:196597-26-9.mol El punto de fusión:113-1150C Alpha D20 -57.8°c = 1.004 en chloroforrm) El punto de ebullición:455.3±24,0 °C(previsto) 1.119 la densidad de 0,06±g/cm3(previsto) Punto de inflamación:2º C. Temperatura de almacenamiento. -20°C congelador El pka16.37±0,46(previsto)
Descripción A diferencia de la mayoría de los tratamientos de insomnio cuyo destino es el GABA (g-aminobutyric acid) complejo receptor, es un agonista ramelteon del receptor de la melatonina. En particular, tiene una alta selectividad para la MT1 y MT2 subtipos, que han sido implicados en el mantenimiento de los ritmos circadianos, a través de la MT3 receptor responsable de otras funciones de la melatonina. Su falta de afinidad no sólo para el complejo del receptor GABA, sino también de neurotransmisores, dopaminerigic, opiáceos y los receptores de benzodiacepinas sugiere un perfil de seguridad de la mejora de la carente de potencial de abuso de los hipnóticos que se dirigen a estos receptores. Como tal, ramelteon no es una droga programada. Los metabolitos principales incluyen la hidroxilación y oxidación de las especies de carbonilo de metabolitos secundarios resultantes de glucuronidation. A partir de la CYP1A2 es el principal isozyme involucrados en el metabolismo hepático de ramelteon, no debe ser tomado en combinación con fuertes inhibidores de CYP1A2, tales como la fluvoxamina. Coadministración con ketoconazol (un inhibidor de CYP3A4) o fluconazol (un potente inhibidor de CYP2C9) se tradujo en aumentos significativos en la AUC y Cmax, pero el metabolismo de la extensa y muy variable, las concentraciones plasmáticas del ramelteon impedía a la necesidad de modificación de la dosis. El prospecto, sin embargo, advierte a los pacientes acerca de la administración conjunta con potentes del CYP3A4 y los inhibidores de CYP2C9. Basado en el resultado de los ensayos clínicos, la dosis recomendada de ramelteon es de 8mg, tomados dentro de 30 min de ir a la cama. Además de la precaución de la administración conjunta con los inhibidores de CYP, no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave. Los acontecimientos adversos observados en el 5% de los pacientes en estudios clínicos, fueron somnolencia, mareos, náuseas, fatiga, dolor de cabeza e insomnio. Sólido PropertiesCrystalline química OriginatorTakeda (Japón) UsesMelatonin MT1/MT2 agonista del receptor. Sedante e hipnótico Agonista del receptor Usesmelatonin
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