Originador | DAV,Ritter,Switz.,1974 |
Usos | Antidiurético. |
Proceso de fabricación | β-Benzylmercaptopropionyl-L-tirosyl-L-fenilalanyl-L-glutaminyl-Lasparaginyl-S-benzyl-L-cisteinyl-L-prolil-NG-tosil-D-arginil-glicinamida (0,5 g) se reduce con sodio en líquido am monia. El AMM líquido se evapora y el residuo se disuelve en 800% de ácido acético acuoso (5 ml). La solución se filtra para eliminar la porción no disuelta y el filtrado se ajusta a un pH de 6,5 a 7 mediante la adición de óxido de Sod ium hidr acuoso y luego se oxida por procedimiento conocido, cf. Kimbrough, R.D., Jr.; Cash, W.D.; Branda, L.A.; Chan, W.Y.; y Du Vigneaud, V.; J. Biol. Chem. 238,1411 (1963). La mezcla de reacción se ajusta a un pH de 4 a 4,5 mediante adición de ácido acético. El péptido se aplica a una columna de una resina de intercambio iónico carboxilato, se eluye con ácido acético 50% acuoso y se aísla por liofilización (liofilización). El producto crudo se purifica mediante un procedimiento conocido mediante una electroforesis de alto voltaje sin portador, cf. Zaoral, M.; Sorm, F.; Colección Czech oslov. Chem Communs, 31, 310 (1966). Rendimiento, 100 a 200 mg de 1-deamino-8-D-argina-vasopresina. |
Marca | ConcentrRAID (Ferring Pharmaceuticals); DDAVP (Sanofi Aventis); Stimate (ZLB Behring). |
Función terapéutica | Antidiurético |
Descripción general | El acetato de desmopresina (DDAVP, Stimate) es 1-desamino-8-D-argininínivasopresina sintética. Su eficacia, facilidad de administración (intranasal), larga duración de la acción, y la falta de efectos secundarios hacen que sea el fármaco de elección para el tratamiento del diabetesinsipidus central. También puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa. Es preferible a la vasopresina inyectable y antidiuréticos orales para uso en niños. Se indistaen el manejo de polidipsia temporal y poliuriaasociada con trauma o cirugía en la región pituitaria. |
Uso clínico | La desmopresina, como su sal acetato, es un análogo sintético de la vasopresina en la que la Nterminal Cys carece de su función α-amino (1-Deamino) y donde Arg8 está presente como su isómero D (D-Arg8), por lo tanto el acrónimo comercial DDAVP. La presencia de D-Arg y la ausencia de la amina N-terminal en la estructura de la desmopresina han aumentado su vida media, de tal manera que está disponible para uso oral, parenteral o nasal. Es utilizado por las tres vías de administración para prevenir o controlar la polidipsia (sed excesiva), la poliuria y la deshidratación de pacientes con diabetes insípida causada por una deficiencia de vasopresina. También ha sido aprobado para el tratamiento de la enuresis nocturna (enuresis nocturna), que se cree que es causada por una ausencia del aumento normal de la noche en los niveles de vasopresina. Se sabe que la desmopresina causa un aumento tanto en el factor VIII plasma (factor antihemofílico) como en el activador plasminógeno. Por lo tanto, está aprobado por la FDA de EE.UU. Para su uso, parenteral y nasalmente, en la reducción de episodios de sangrado espontáneo o inducido por trauma en pacientes con hemofilia A y tipo I enfermedad de Von Willebrand, siempre que su actividad del factor VIII en plasma sea superior al 5%. Stimate, el aerosol nasal utilizado en el tratamiento de pacientes con hemofilia A y tipo I enfermedad de Von Willebrand, es 15 veces la concentración de DDAVP aerosol nasal; este último se utiliza en el tratamiento de la diabetes insípida. |
Medicamentos veterinarios y tratamientos | Se ha encontrado que la desmopresina es útil en el tratamiento de la diabetes insípida central en animales pequeños. Puede ser útil en el tratamiento de la enfermedad de Von Willebrand, pero su corta duración de la actividad (2 - 4 horas) en esta condición, el desarrollo de la resistencia, y el gasto limitan su utilidad para este trastorno. La desmopresina puede ser útil perioperativamente para reducir la afectación de los ganglios linfáticos y la enfermedad metastásica en el cáncer de la glándula mamaria canina. |