| Descripción | Tazobactam es a menudo coadministered con piperacilina tazobactam por inhibir la capacidad de la ß-lactamasas. T azobactam, al igual que otros inhibidores de la β-lactamasas, tiene poca o ninguna actividad antibacteriana. Este efecto es similar al de ácido clavulánico y sulbactam. |
| Propiedades químicas | Blanco o negro en polvo |
| Iniciador | CL-307579,China Pharm Chemical Co.,China |
| Usa | B-lactamasa inhibidor |
| Definición | ChEBI: un miembro de la clase de penicillanic ácidos que está en que uno de sulbactam exocyclic el bromuro de hidrógenos se sustituye por un 1,2,3-triazol-1-yl grupo; se utiliza (en su forma de sal de sodio) en combinación con sulfato de ceftolozane para el tratamiento de complicat d infecciones intra-abdominal y complicadas infecciones del tracto urinario. |
| El proceso de fabricación | Un conocido β-lactámico antibiótico tipo (por ejemplo, benzhydryl 2-β-chloromethyl- 2-α-methylpenam-3-α-carboxilato) fue utilizado para la síntesis de nuevos penicillinic derivados.
Una solución de 5.00 g de sodi azida de um en 53 ml de agua fue agregado a una solución de benzhydryl 2-β-chloromethyl-2-α-methylpenam-3-α-carboxilato (5.13 g) en la dimetilformamida (155 ml). Se agita la mezcla a temperatura ambiente durante 4 h. La mezcla de reacción resultante se vierte en agua refrigerada y la mezcla se extraía con etil ace tate. El etil ac etate capa era lavado con agua, secado por sulfato de magnesio y concentrado para proporcionar 4,87 g de la benzhydryl 2-β-azidomethyl-2-α-methylpenam-3-α-carboxilato como aceite en un 93% de rendimiento.
A una solución de benzhydryl 2-β-azidomethyl-2-α-methylpenam-3-α-carboxilato (7,03 g) en una mezcla de ácido acético (240 ml) y agua (40 ml) se añadió po tassium anganate perm (6.02 g) durante un período de más de 1 h. Se agita la mezcla a temperatura ambiente durante 2,5 h. La mezcla de reacción resultante fue diluido con agua helada. El precipitado fue recopilada por filtración, y lavarlas con agua. El producto resultante fue disuelto e thyl acetato y la solución fue lavado con una solución acuosa de sodio carbonato de hidrógeno y se seca en el sulfato de magnesio. Dio la concentración de 5.48 g de la benzhydryl 2-β-azidomethyl-2-α-methylpenam-3-α-1,1-carboxilato de dióxido de carbono en un 72% de rendimiento.
Una cantidad de 200 mg de benzhydryl 2-β-azidomethyl-2-α-methylpenam-3-α-1,1- carboxilato de dióxido de carbono fue reaccionó con 10 ml de vinilo acet comimos en un reactor de sellado a 100° a 110°C durante 30 h. La mezcla de reacción se concentró en reducción de presión. El residuo se cristalizó con chlo roform refrigerado. Los cristales blancos de benzhydryl 2-α-metil-2-β-(1,2,3-triazol-1-yl)methylpenam- 3-α-1,1-carboxilato de dióxido de carbono tienen un punto de fusión 206°-208°C, dec.
La hidrogenación se realizó en 10 ml de acetato thyl e y 10 ml de agua a temperatura ambiente durante 30 minutos con 45 mg de benzhydryl 2-α-metil-2-β- (1,2,3-triazol-1-yl)methylpenam-3-α-1,1-carboxilato de dióxido de carbono, 15 mg de 10% de carbón y 16 mg de paladio de sodio carbonato de hidrógeno. La capa acuosa se separó de la mezcla de reacción y se lava una vez con et hyl acetato. La solución acuosa que entonces era purificado con un gel de MCl, CHP-20P (producto de la Mitsubishi Kasei Co., Ltd., Japón). Después de la liofilización, había obtenido un producto amorfo de sodio 2-α-metil-2-β-(1,2,3-triazol-1-yl)methylpenam-3-α-1,1-carboxilato de dióxido de carbono con un punto de fusión 170°C, dec. |
| La función terapéutica | Antibiótico |
| Actividad antimicrobiana | Tazobactam exhibe poco útil actividad antimicrobiana, aunque débil actividad contra Acinetobacter spp. y Borrelia burgdorferi ha informado. |
| Uso clínico. | Tazobactam es un ácido penicillanic sulfona similar instructure de sulbactam. Es un potente β-lactamaseinhibitor de sulbactam y tiene una amplia actividad spectrumof ligeramente de ácido clavulánico. Tiene muy poca antibacterialactivity. Tazobactam está disponible en dosis fijas, injectablecombinations con piperacilina, un amplio espectro penicillinconsisting de un 8:1 de piperacilina sodio a tazobactamsodium por peso y comercializado bajo el nombre comercial Zosyn.La farmacocinética de los dos fármacos son muy similares. Bothhave vidas medias cortas (t1/2 ~1 hora), son proteinbound mínimamente, la experiencia muy poco el metabolismo, y se excretan inactivo las formas en la orina en altas concentraciones.
Indicaciones aprobadas por la piperacilina-tazobactamcombination incluyen el tratamiento de la apendicitis, postpartumendometritis, y la enfermedad pélvica inflamatoria causada byβ-lactamasa productoras de E. coli y Bacteroides spp., la piel estructura andskin infecciones causadas por β-lactamasas-producingS. aureus, y la neumonía causada por la β-lactamasas-producingstrains de H. influenzae. |
| Los medicamentos veterinarios y tratamientos | Aunque la experiencia es limitada veterinaria con piperacilina/tazobactam o piperacilina, estos medicamentos se han ampliado la cobertura contra muchas bacterias y puede ser adecuado para el uso empírico hasta la cultura y la susceptibilidad de los datos están disponibles, o para la profilaxis quirúrgica cuando gram-negativas aerobias o mixta/infecciones anaeróbicas preocupaciones. |
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