Procaína penicilina procaína es la sal de la penicilina, y su ingrediente activo antibacteriano es la penicilina. La penicilina tiene una buena actividad antibacteriana contra estreptococo hemolítico, tales como Streptococcus, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus sin penicilinasa. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Streptococcus candida, Listeria, Leptospira y Treponema pallidum son susceptibles a este producto. Este producto, también tiene actividad antibacteriana contra Haemophilus influenzae y Bordetella pertussis. Este producto tiene un buen efecto antibacteriano de la bacteria anaeróbica Clostridium spp., tales como Bacteroides y Peptostreptococcus melanogenum pobres, y tiene un efecto antibacteriano de Bacteroides fragilis. La penicilina que ejerce su efecto bactericida inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Debido a la baja concentración en sangre de este producto, su aplicación se limita a una leve y moderada de las infecciones causadas por patógenos altamente sensibles a la penicilina, como amigdalitis causadas por estreptococos del grupo A, escarlatina, la erisipela, Streptococcus pneumoniae neumonía, sensible a la penicilina hierve de oro, ántrax, y la angina de pecho causado por estafilococos. El producto puede utilizarse para el tratamiento de la leptospirosis, la fiebre recurrente y sífilis temprana.
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