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Nombre del producto: Neratinib
Sinónimos: (2e)-N-[4-[[3-cloro-4-[(pyridin-2-yl)metoxi]fenil]amino]-3-ciano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)pero-2-enamide;Neratinib(HKI-272);(2E)-N-[4-[[3-cloro-4-(2-pyridinylMethoxy)fenil]aMino]-3-ciano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(diMethylaMino)-2-butenaMide;neratinib;(E)-N-[4-[3-cloro-4-[(2-metoxi]anilino pyridinyl)]-3-ciano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide;N-(4-(3-cloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino)-3-ciano-7-ethoxy-6-quinolyl)-4-(dimethylamino)-2-butenamide;Unii-jjh94R3pwb;HKI-272; HKI272; HKI 272
CAS: 698387-09-6
MF: C30H29ClN6O3
MW: 557.04
: EINECS 811-237-1
El punto de fusión: 185-187°C
El punto de ebullición: 757.0±60,0 °C
Densidad: 1,33
Temperatura de almacenamiento: refrigerador
Apariencia: Amarillo pálido a polvo amarillo
Descripción:
La tirosina cinasa del receptor HER2 (ErbB2) es un componente clave del receptor del factor de crecimiento epidérmico complejos que son conocidos por tener un papel central en la proliferación celular y cáncer. Neratinib oralmente activo es un inhibidor irreversible de la HER2-quinasa (IC50 = 59 nM). También inhibe poderosamente varios mutantes de HER2 y muestra 10 veces o una mayor selectividad a través de una amplia variedad de otras quinasas. Como un inhibidor irreversible, neratinib puede eludir la resistencia adquirida desarrollado en contra de los inhibidores reversibles, incluyendo gefiti punta . Neratinib ha sido evaluado en ensayos clínicos contra el cáncer se caracteriza por la sobreexpresión de HER2 o la activación de HER2 mutaciones.
Usos:
Oral, doble irreversible EGFR/inhibidor de la HER2 para el cáncer de mama y pulmón de células no pequeñas de cáncer. Agente antitumoral
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Fiona Wei
