Usos | Spinosyn A es el componente principal de un complejo de lactonas macrocíclicas hidrofóbicas aisladas de Saccharopolyspora spinosa en 1991. La lactona macrocíclica de 12 miembros se fusiona para formar un raro sistema de anillo tetracíclico 12-5-6-5, con el macrocycle y el ciclopentano terminal que llevan glucósidos. Spinosyn A es un potente insecticida para patógenos de cultivos y control de ectoparásitos en animales. Los espinosios tienen un mecanismo único de acción que implica la interrupción de los receptores nicotínicos de acetilcolina. |
Definición | Chebi: Un spinosyn en el que los grupos amino e hidroxi de azúcar son globalmente metilados. Uno de los dos ingredientes activos de spinosad. |
Medicamentos veterinarios y tratamientos | Para la prevención y tratamiento de pulgas durante un mes en perros de 14 semanas de edad o mayores. Spinosad es un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina del grupo 5, que causa contracciones musculares involuntarias y temblores secundarios a la activación de la neurona motora. La exposición prolongada causa parálisis y muerte por pulgas. La muerte por pulgas comienza dentro de los 30 minutos de la dosificación y en 4 horas está completa. Spinosad no interactúa con sitios de enlaces de otros agentes insecticidas (GABA-ergic o nicotinic). |
Vía metabólica | Spinosad consta de dos componentes principales, a saber, los psinosyns A (85% CA) y D (15% CA). Cuando se aplica 14C-spinosyn A o -spinosyn D en el suelo en condiciones aerobias, el principal producto de degradación del spinosyn A es el spinosyn B, resultante de la desmetilación en el azúcar de forosamina. Otros productos de degradación son los productos de hidroxilación de los psinosinos A y B, probablemente en la porción de aglycone de la molécula. |
Degradación | Spinosad es relativamente estable en agua sin descomposición observada entre pH 5 y 7. Los valores medidos en DT50 a pH 9 fueron de 200 y 259 días, respectivamente, para los espinosianos A y D (Saunders y Bret, 1997). La fotólisis acuosa fue muy rápida con un DT50 de < 1 días en agua tamponada con pH 7 a 25 °C (DowElanco, 1996). Spinosad se disipó rápidamente y se degradó en un estudio de mesocosmo al aire libre y en superficies de plantas (Saunders y Bret, 1997). |
Evaluación de toxicidad | Oral aguda LD50 para ratas: 2.000-5.000 mg/kg |