El 99% CAS 149647-78-9 Vorinostat Intermedios Farmacéuticos Vorinostat pureza polvo Vorinostat

Vorinostat es el primer medicamento en una nueva clase de agentes anti-cáncer que inhiben a deacetylases histonas (HDAC). Fue lanzado como un tratamiento oral para manifestaciones cutáneas en pacientes con linfoma cutáneo de células T (CTCL) que han progresista, persistente o recurrente enfermedad o después de dos terapias sistémicas. HDACs son enzimas que catalizan la extracción de la acetil modificación en los residuos de lisina de proteínas, incluyendo el núcleo central nucleosomal histonas. Junto con su contraparte acetyltransferases histonas (sombreros HDACs), regular el nivel de acetilación de histonas, que desempeña un papel importante en el reglamento de la cromatina plasticidad y la transcripción génica. Hypoacetylation de histonas se asocia con una estructura de la cromatina condensada con el resultado de la represión de la transcripción génica, mientras que las histonas acetilado se asocian con la apertura de la estructura de la cromatina y activación de la transcripción. En algunas células cancerosas, existe una sobreexpresión de HDACs, resultando en hypoacetylation de histonas. Los inhibidores de HDAC están pensadas para transcriptionally reactivar latentes los genes supresores de tumor permitiendo la acumulación de grupos acetil histonas y apertura de la estructura de la cromatina. Vorinostat inhibe la actividad enzimática de la HDAC1 HDAC2 HDAC3, y la HDAC6 en las concentraciones de nanomolar (IC50 <86 nM). In vitro, que induce la detención del crecimiento, diferenciación o apoptosis en una variedad de células tumorales. Además, el vorinostat inhibe el crecimiento tumoral en modelos animales teniendo los tumores sólidos, incluyendo cáncer de mama, próstata, pulmón y cáncer gástrico, así como de malignidades hematológicas como el mieloma y leucemias.