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Le macitentan est un dérivé de la sulfadiazine non chirale. Des études in vitro ont montré qu'il s'agit d'un antagoniste oral actif des récepteurs ETA et ETB de l'endothéline, qui peut bloquer la vasoconstriction induite par l'endothéline dans la trachée et l'aorte. Développé par la société suisse Actelion Pharmaceuticals et commercialisé pour la première fois aux États-Unis avec l'approbation de la FDA le 18 octobre 2013, il est principalement utilisé pour traiter l'hypertension pulmonaire (HAP) et son nom de produit est Opsumit. Par rapport à d'autres médicaments pour les hap, le masititan peut réduire de façon significative la morbidité et la mortalité des patients atteints de hap, principalement en ralentissant la progression de la maladie.
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