Description
description du produit
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Nom du produit |
Ibrutinib |
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No CAS |
936563-96-1 |
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Synonymes |
Ibrutinib |
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Catégorie |
Matières premières pharmaceutiques, les ingrédients pharmaceutiques actifs, les drogues en vrac, produits chimiques fins. |
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La pureté |
99 % Ibrutinib |
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L'apparence |
Poudre Ibrutinib |
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La durée de vie |
2 ans |
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L'utilisation |
Ibrutinib est un médicament anticancéreux ciblant les tumeurs malignes des cellules b. |
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Le stockage |
Ibrutinib devraient être stockés dans un récipient bien fermé à basse température, éloigner de l'humidité, chaleur et lumière. |
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Remarque : |
Ibrutinib pour la R&D'utilisation uniquement. |
Ibrutinib est un très sélective de la tyrosine kinase du Bruton (Btk) inhibiteur irréversible.Ibrutinib-32765 (PCI) est une manière sélective et pyrrolopyrimidine-based inhibiteur irréversible de BTK avec un IC50 de 0,5 nM. [1]-32765 PCI se lie de façon irréversible à la Cys-481 dans le Btk et donc est uniquement actif avec d'autres kinases avec de tels un résidu cystéine modifiables. Dans les cellules DOHH2, dans lequel la RCB voie peut être activé par l'anti-IgG, PCI-32765 inhibe autophosphorylation du Btk (IC50, 11 nM), substrat physiologiques du Btk, PLCg (IC50, 29 nm), et en aval de ERK (IC50, 13 nm).
Ibrutinib-32765 (PCI) est un très puissant inhibiteur de BTK irréversible avec un IC50 de 0,46 nM pour le Btk purifiée.-32765 (Ibrutinib PCI) est très actif et bien toléré dans la LLC/SLL pts indépendamment des anomalies de génomique à haut risque. Bien que le suivi est courte, le taux de réponse élevé et une très faible taux de progression indique que
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Le point |
Spécifications |
Les résultats |
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L'apparence |
Une poudre cristalline blanche |
Poudre cristalline blanche |
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L'identification |
IR ; la HPLC |
Est conforme |
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Les sulfates |
La NMT0,05 % |
Est conforme |
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Le Toluène |
La NMT890ppm |
Non détecté |
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Le méthanol |
La NMT3000ppm |
Non détecté |
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Les substances connexes (TLC) |
NMT1.0 % |
Est conforme |
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La perte au séchage |
NMT0.5 % |
0,07 % |
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Les cendres sulfatées |
NMT0.1 % |
0,09 % |
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L'ammonium |
La NMT0,08 % |
Est conforme |
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Les métaux lourds |
La NMT0.001 % |
Est conforme |
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La microbiologie |
Total nombre de bactéries :<1000UFC/g |
30UFC/g |
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Nombre total de champignon : <100 UFC/g |
<10 UFC/g |
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Escherichia coli : non détectée |
Non détecté |
L'application
Ibrutinib est un très sélective de la tyrosine kinase du Bruton (Btk) inhibiteur irréversible.Ibrutinib-32765 (PCI) est une manière sélective et pyrrolopyrimidine-based inhibiteur irréversible de BTK avec un IC50 de 0,5 nM. [1]-32765 PCI se lie de façon irréversible à la Cys-481 dans le Btk et donc est uniquement actif avec d'autres kinases avec de tels un résidu cystéine modifiables. Dans les cellules DOHH2, dans lequel la RCB voie peut être activé par l'anti-IgG, PCI-32765 inhibe autophosphorylation du Btk (IC50, 11 nM), substrat physiologiques du Btk, PLCg (IC50, 29 nm), et en aval de ERK (IC50, 13 nm).
PCI (Ibrutinib-32765) peut être une importante nouvelle approche de traitement ciblé pour CLL pts. en dosages ex vivo avec tout le gras, PCI Ibrutinib-32765 () empêche l'activation de la BCR avec un IC50 d'environ 0,2 μM, alors que de ne pas influencer l'activation des lymphocytes T. Traitement de l'CD40 ou les cellules RCB activé CLL avec PCI-32765 (Ibrutinib) résultats dans l'inhibition de BTK tyrosine phosphorylation et abroge aussi efficacement en aval de la survie des voies activées par cette kinase y compris ERK1/2, PI3K, et NF-κB. En outre, PCI-32765 (Ibrutinib) empêche l'activation induite par la prolifération des cellules in vitro de LLC et efficacement les signaux de survie prévue à l'extérieur inhibe à cellules de l'CLL microenvironnement y compris les facteurs solubles (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, et le TNF-α), l'engagement de la fibronectine et cellules du stroma contact. -32765 PCI est initialement développé par Pharmacyclics. Et les participants est été invité pour la phase I des essais cliniques.
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