Sémalutide est un nouvel analogue de GLP-1 (peptide-1 de type glucagon-like) de nouvelle génération. Sémalutide est une forme posologique à action prolongée basée sur la structure de base du liraglutide, qui est plus efficace dans le traitement du diabète de type 2. Comparé au lilarlutide, le somalutide a une chaîne aliphatique plus longue et une hydrophobicité accrue, mais le somalutide est modifié avec une courte chaîne de PEG, et son hydrophilie est grandement améliorée. La modification du PEG peut non seulement se lier étroitement à l'albumine, masquer le site d'hydrolyse enzymatique de la DPP-4, mais aussi réduire l'excrétion rénale, prolonger la demi-vie biologique et obtenir l'effet de circulation prolongée.
La tirzépatide (LY3298176) est un agoniste double du récepteur du polypeptide insulino-nutritif (GIP) et du peptide-1 de type glucagon-like (GLP-1) en développement pour le traitement du diabète de type 2. La tirzépatide (LY3298176) était significativement plus efficace dans le contrôle glycémique et la perte de poids que la dulaglutide.
Retatrutide est le nouvel agoniste du récepteur GLP-1R et a été approuvé par la FDA en tant qu'injection hebdomadaire pour le traitement du diabète de type 2 à la fin de l'année 2017. Le peptide est chimiquement similaire au sémaglutide, tirzépatide, avec l'inclusion de deux modifications structurelles (Lau, Bloch, et al., 2015). La première est le remplacement de Gly par l'acide aminé non protéinogène 2-aminoisobutyrique (Aib) en position 2. La seconde est l'attachement de l'acide diacide octadécanoïque à la chaîne latérale de Lys-26 par l'intermédiaire d'un espaceur de polyéthylène glycol (PEG) court et d'un lien d'acide γ-glutamique. La substitution de l'acide aminé rend le peptide plus résistant à la DPP-4 par rapport au liraglutide, et la présence de la fraction acide gras à 18 carbones confère une affinité de liaison élevée pour l'albumine sérique, ce qui se traduit par une demi-vie d'environ 7 jours chez l'homme
La poudre brute de liraglutide est une solution claire et incolore. La forme posologique est une injection sous-cutanée. Après plus de 10 ans de recherche et développement, le peptide liraglutide a de nombreux effets tels que la promotion de la régénération des cellules des îlots, la réduction de la glycémie, la perte de poids et la protection du système cardiovasculaire. Le nom de marque Victoza est utilisé pour traiter le diabète de type 2, et le nom de marque Liraglutide est utilisé pour traiter l'obésité chronique en complément du contrôle alimentaire et de l'exercice physique
AVANTAGES DES AGONISTES DU GLP-1
--Aide à ralentir la digestion des aliments dans votre estomac
--Aide à empêcher votre foie de produire trop de sucre
--Aide le pancréas à produire plus d'insuline lorsque votre taux de sucre dans le sang est élevé
--Peut aider à contrôler la glycémie
--Peut réduire l'hyperglycémie, en particulier après les repas
--Peut réduire l'insuline à jeun et la glycémie à jeun
--Peut réduire l'hémoglobine A1c
--Peut diminuer l'appétit et l'apport calorique, tout en inhibant la prise de poids
--Il a été démontré qu'il réduit les niveaux de triglycérides et le stress oxydatif causé par un taux élevé de LDL
--A été démontré qu'il aide à induire une perte de poids chez les patients obèses avec une dose plus élevée
--Aide à diminuer la leptine et à augmenter la sensibilité à la leptine
--Peut augmenter la conversion des graisses blanches en graisses brunes
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