La rapamycine est un composé macrolide utilisé pour traiter les stents coronariens, prévenir le rejet de greffe d'organe et traiter une maladie pulmonaire rare appelée lymphangioleiomyomatose. Il a des fonctions immunosuppresseurs chez l'homme et est particulièrement utile pour prévenir le rejet des greffes de rein.
On sait depuis les années 1930 que la restriction calorique prolonge la durée de vie et ralentit le vieillissement. La rapamycine pourrait être caractérisée comme une restriction calorique dans une pilule. Dans une étude de souris discutée dans la section "cardiomyopathie", la rapamycine a eu un effet similaire dans la restauration du dysfonctionnement des vieux coeurs à la fonction normale des jeunes coeurs. L'effet de la restriction calorique est de diminuer le TOR indirectement, l'effet de la rapamycine est de diminuer le TOR directement. Le truc est rapamycine quotidienne abaisse mTOR1 et mTOR2; tandis que rapamycine hebdomadaire peut être utilisé pour abaisser mTOR1 seulement, tout en conservant les niveaux fonctionnels de mTOR2.
La rapamycine est un immunosuppresseur qui est utilisé principalement pour prévenir le rejet de greffe d'organe et de moelle osseuse. Il a d'abord été décrit comme un puissant inhibiteur de l'activation il-2 des lymphocytes (IC50 = 5 PM). On sait maintenant que la rapamycine interagit spécifiquement avec la protéine de liaison cytosolique FK 12 (FKBP12) pour former un complexe qui inhibe la voie cible de la rapamycine (mTOR) chez les mammifères en se liant directement au complexe mTOR 1 (mTORC1). La rapamycine et d'autres inhibiteurs de la signalisation mTORC1 présentent un potentiel dans le traitement du cancer, de l'adipogenèse, du diabète, de la sclérose tubéreuse et des maladies cardiovasculaires.[Cayman Chemical]
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