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Tirzepatide (Mounjaro) est un nouveau médicament indiqué comme adjuvant au régime alimentaire et l'exercice dans le traitement des patients atteints de diabète de type 2. Tirzepatide est un agoniste des récepteurs double, agissant sur le glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) et de glucagon-like peptide-1 (GLP-1) pour abaisser les niveaux de glucose de sang.
Tirzepatide est un double du glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) et le GLP-1 agoniste, qui a été étudié récemment comme un traitement pour les patients avec noncirrhotic NASH (synergie-NASH, NCT04166773) compte tenu de son association avec perte de poids importante et l'amélioration dans les caractéristiques du syndrome métabolique dans le diabète essais.
L'ajout de la LGI qui anatagonizes les effets centraux du GLP-1 à causer des nausées est conçu pour améliorer la tolérabilité et permettent également de dosage plus agressive avec une augmentation de l'exposition systémique. Une récente analyse post hoc a montré significativement diminué NASH biomarqueurs et liées à l'augmentation adiponectine chez les patients avec T2DM
Le poids des actions de réduction de l'GIPR-BPL1R co-agoniste tirzepatide.un intérêt considérable est axé sur les mécanismes d'action de tirzepatide, un moyen très efficace GIPR-BPL1R co-agoniste, qui produit des réductions de qualité supérieure de l'HbA1c et le poids corporel, par rapport à celui obtenu avec 1 mg une fois par semaine d'semaglutide dans les gens avec T2D. L'GIPR est exprimée dans plusieurs régions de la souris et le cerveau humain, dans le sous-ensembles de neurones et les cellules gliales, avec quelques et hypothalamique hindbrain cellules montrant la co-expression de l'GIPR et BPL1R. + GIPR Chemogenetic activation des cellules de la souris de l'hypothalamus gravement réduit la consommation de nourriture; cependant, le co-administration d'Exendin-4 n'a pas de produire une réduction supplémentaire de l'apport alimentaire lorsque comparées soit à l'intervention seul.
La thérapie avec tirzepatide, 5-15 mg une fois par semaine produit 8-12% de réduction de poids corporel chez les personnes avec T2D, incitant au développement continu de tirzepatide comme un agent de la perte de poids pour les personnes en surpoids ou obésité. L'importance de la LGI pour les propriétés de la perte de poids chez les humains tirzepatide est incertain ; cependant, tirzepatide pas réussi à réduire le poids corporel en BPL1r-/- Souris, impliquant un rôle dominant pour l'BPL1R dans la perte de poids observée avec cet agent. Le glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) a été montré pour réduire l'ampleur des réponses induites par l'aversion GLP-1 chez les souris et les rats et de réduire les nausées et vomissements dans la musaraigne.
L'application
