Retatrrutide é o mais recente agonista das BPL-1R e foi aprovado pela FDA como uma injecção semanal única para o tratamento da T2DM tardiamente 2017. O peptídeo é quimicamente semelhante ao semagluídeo, tirzepatide , com a inclusão de duas modificações estruturais (Lau, Bloch , et al. , 2015). O primeiro é a substituição do gly pelo ácido 2 -aminoisobutírico não proteinogênico (AIB) na posição 2 . O segundo é a fixação do diácido octadecanóico à cadeia lateral de Lys-26 através de um espaçador curto de polietilenoglicol (PEG) e um linker de ácido γ-glutâmico. A substituição do aminoácido torna o peptídeo mais resistente ao DPP-4 em comparação com a liragludida , e a presença da moiedade do ácido graxo de 18-carbono resulta em alta afinidade de ligação para a albumina sérica , o que se traduz em meia-vida de aproximadamente 7 dias em humanos
Complaint
