Nome do produto:Ramelteon CAS:196597-26-9 MF:C16H21NO2 MW:259.34344 Número EINECS:200-835-2 Mol Ficheiro:196597-26-9.mol O ponto de fusão:113-1150C Alpha D20 -57.8°C = 1,004 em chloroforrm) Ponto de ebulição:455.3±24,0 °C(previsto) Densidade 1.119±0,06 g/cm3(previsto) Ponto de Fulgor:2ºC A temperatura de armazenamento. -20°C freezer O pka16.37±0,46(previsto)
Descrição Ao contrário da maioria dos tratamentos da insônia que visar os receptores GABA (g-aminobutírico) complexo receptor, ramelteon é um agonista do receptor de melatonina. Em particular, tem alta seletividade para o MT1 e MT2 subtipos, os quais têm sido implicados na manutenção dos ritmos circadianos, sobre o MT3 responsáveis do receptor para outras funções de melatonina. A sua falta de afinidade para não apenas o receptor GABA complexa mas também neurotransmissor, dopaminerigic,, opiáceos e receptores benzodiazepínicos sugere um melhor perfil de segurança desprovido do potencial do abuso das drogas hipnóticas que visam esses receptores. Como tal, ramelteon não é uma droga programada. Os metabólitos primários incluem hidroxilação e oxidação de espécies de carbonilo com metabolitos secundários resultantes de glucuronidation. Desde CYP1A2 é o grande locos envolvidos no metabolismo hepático de ramelteon, não devem ser tomadas em combinação com forte CYP1A2 inibidores, tais como a fluvoxamina. A co-administração com cetoconazol (CYP3A4) inibidor ou fluconazol (um potente CYP2C9 inhibitor) resultou em aumentos significativos na AUC e Cmax, mas a extensa metabolização e altamente variável concentrações plasmáticas de ramelteon exclui a necessidade de modificação de dose. A bula, no entanto, adverte os pacientes sobre a co-administração com potente CYP3A4 e CYP2C9 inibidores. Com base no resultado dos ensaios clínicos, a dose recomendada de ramelteon é de 8mg colhida no período de 30 min de ir para a cama. Além de a precaução de co-administração com inibidores da CYP, ele não deve ser usado em pacientes com grave comprometimento hepático. Os eventos adversos, observada em 5% dos pacientes em estudos clínicos, foram sonolência, tontura, náuseas, fadiga, cefaléia e insônia. Chemical PropertiesCrystalline Solid OriginatorTakeda (Japão) UsesMelatonin MT1/MT2 agonista do receptor. Sedativo hipnótico, Usesmelatonin agonista do receptor
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