O cloridrato de lidocaína é metabolizado rapidamente pelo fígado, e os metabólitos e a droga inalterada são excretados pelos rins. A biotransformação inclui a N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação da amida e conjugação. A N-desalquilação, uma via importante de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidídio e glicinexilidide. As ações farmacológicas/toxicológicas desses metabólitos são semelhantes, mas menos potentes que as do cloridrato de lidocaína. Cerca de 90% do cloridrato de lidocaína administrado é excretado sob a forma de vários metabolitos e menos de 10% é excretado sem alteração. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimethylanilina.

1. Lidocaína, xilocaína ou lignocaína é um anestésico local comum e antiarrítmico classe 1b. A lidocaína é utilizada topicamente para aliviar prurido, queimaduras e dor de inflamações cutâneas, injetadas como anestésico odontológico ou como anestésico local para cirurgia de menor importância.
 2. Consta da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista dos medicamentos mais importantes necessários num sistema de cuidados de saúde básico.
 3. A lidocaína é a droga antiarrítmica classe 1b mais importante; é utilizada por via intravenosa para o tratamento de arritmias ventriculares se a amiodarona não estiver disponível ou contra-indicada.
 4. A lidocaína deve ser administrada para essa indicação após desfibrilação, RCP e início dos vasopressores. Já não se recomenda a administração profilática rotineira para o infarto agudo do coração, pois o benefício geral dessa medida não é convincente.