Description
Донепезил оказывает обратимое и неконкурентное тормозящее действие на боль. Он в 500-1000-кратном большей избирательности для ACHE, чем для BuChE. Кратковременное и долгосрочное воздействие на организм человека клеток нейробластомы SH-SY5Y вызывает зависящее от концентрации торможение пролиферации клеток независимо от микаринической или никотиновой блокады рецепторов и апоптоза. Донепезил уменьшает количество клеток в фазе S-G2/M клеточного цикла, увеличивает число в фазе G0/G1, и уменьшает экспрессию двух циклинов в переходах G1/S и G2/M: CyclinE и cyclinB. В то же время он также усилила выражение устройства подавления клеточного цикла p21. Кроме того, донпезил увеличивает действие потенциального-зависимого выброса дофамина и модулирует никотиновые рецепторы в обоснование нейронов нигры дофаминергических. В виво исследования Донапезил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта in vivo, с терминальным периодом полураспада 50-70 часов у молодых добровольцев, и полупериодом более 100 часов у пожилых. После обширного печеночного обмена, родитель соединения 93% связан с белками плазмы. Донепезил метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (ферменты, связанные с CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4). У животных донпезил остался без изменений в мозге и в нервной ткани не было обнаружено метаболитов. В плазме, моче и желчи большинство метаболитов donepezil являются O-глюкуронидами. После приема внутрь пиковые концентрации плазмы достигаются в течение 3-5 часов, и на ее всасывание не влияет пища. Донепезил имеет линейную фармакокинетику в концентрациях 1-10 мг/сут. 96% циркулирующего донпезиля связано белком. Использование моногидрата донепезила гидрохлорида — это центрально-реверсивный ингибитор ацетилхолинэстеразы.
Complaint
