Description
Erlotinib гидрохлорид, соль гидрилхлорида молекулярно пристрелнного снадобья erlotinib, был одобрен управлением США по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в сочетании с erlotinib (Tarceva) в сочетании с gemcitabine как первая линия обработки для местно выдвинутого и metastatic рака поджелудочной железы. Соединение малой молекулы эрлотиниб является ингибитором тирозинкиназы рецептора, который подавляет реакцию фосфорилирования, конкурируя с аденозиновым трифосфатом, чтобы связать с каталитическим местом внутриклеточного домена рецепторной тирозинкиназы, тем самым блокируя его имеет распространение сигнала трансдукции, Подавляет активность лиганда опухолевой клетки-зависимой ЕЙ-1/EGFR, и достигает эффекта ингибирования пролиферации опухолевой клетки. Эрлотиниб также является другим ингибитором тирозинкиназы, используемым в лечении НСКЛХ. Результаты клинического исследования фазы I показали, что его основными токсичными и побочными эффектами были доза-зависимая сыпь и диарея, а другими редкими побочными эффектами были головная боль, тошнота и рвота. Эрлотиниб был использован как препарат второй линии противоопухолевой терапии в ходе клинического исследования фазы II, и его эффективность была сравнима с эффективностью доцетаксела второго курса химиотерапии. Рандомизированное контролируемое исследование фазы III (BR21) [22], в основном для пациентов с НМРЛ (локально продвинутые и отдаленные метастазы) после непрохождения химиотерапии первой или второй линии. В общей сложности в группе исследования было проведено 488 исследований с эрлотинибом, 150 мг в день. В общей сложности 243 случая в контрольной группе были обработаны с плацебо. Результаты Chemicalbook: Медиана общего коэффициента выживаемости: 6.7 месяцев в группе снадобья, 4.7 месяцев в группе управления (P<0.001, коэффициент смертности HR=0.73); 1-летний коэффициент выживаемости: 31.2% в группе снадобья и 21.5% в группе управления; медианное время прогрессирования: 9.9 недели в группе препаратов и 7.9 недели в группе контроля. В то же время улучшение симптомов пациента было более очевидным в группе эрлотиниба. На основании результатов исследований BR21 последовательно проводилось несколько клинических исследований фазы III. В рамках клинического исследования МЕТОДОМ ТРИБЬЮТ эрлотиниб и химиотерапия сравниваются ли результаты химиотерапии с химиотерапией. Лечебная группа была химиотерапией (карбоплатин плюс паклитаксел) + эрлотиниб, а контрольная группа была одной химиотерапией. Для наблюдения было добавлено в общей сложности 1059 пациентов с усовершенствованной НСКЛХ. Эффективный тариф был 21.5% в группе изучения и 19.3% в группе управления; медианное время выживания: 10.8 месяцев в группе изучения и 10.6 месяцев в группе управления; время к прогрессированию опухоли (TTP): 5.1 месяцев в группе изучения и 5.0 месяцев в группе управления. Другое ИССЛЕДОВАНИЕ ТАЛАНТОВ также сравнило может ли комбинация эрлотиниба и химиотерапии (Цзянце + цисплатин) улучшить эффективность химиотерапии, и вписали в итог 1172 пациентов NSCLC. Результаты также не показали, что эрлотиниб может значительно повысить эффективность химиотерапии.