حقن ليدوكايين HCl، USP
للتسلل وكتلة الأعصاب
حقن ليدوكايين حمض الهيدروكلوريك HCl معقمة وغير هرمية، وهي حلول مائية تحتوي على عامل مخدر موضعي مع يتم تناولها بالحقن بشكل معوي.
راجع المؤشرات للتعرف على استخدامات معينة.
تحتوي الحلول على ليدوكايين هيدروكلوريد، الذي تم تعيينه كيميائيًا على أنه أسيتاميد، 2-(ديثيلاميلامينو)-N-(2،6 ديميثيل فينيل)- أحادي هيدروكلوريد وله الواط الجزيئي. 270.8.
يحتوي ليدوكايين حمض الهيدروكلوريك (C14H22N2O•HCl) على الصيغة الهيكلية التالية:
إبينيفري هو (-) -3، 4-ديهيدروكسي-ألفا-[(ميثيل)] كحول البنزين وله الخميرة الجزيئية. 183.21. يحتوي Epinepri (C9H13NO3) على الصيغة الهيكلية التالية:
تشير نماذج الجرعة المدرجة على أنها ليدوكايين -MPF إلى حلول جرعة واحدة خالية من ميثيل بارابين (MPF).
ليدوكايين متعدد الفلورسنت هو محلول معقم غير هرموجينيسي، نظائمي يحتوي على كلوريد الصوديوم. ليدوكايين في زجاجات متعددة الجرعات: يحتوي كل مل أيضًا على 1 ملغ ميثيل بارابين كمادة حافظة مضادة للتسمم. يتم تعديل الرقم الهيدروجيني (pH) لهذه المحاليل إلى ما يقرب من 6.5 (5.0-7.0) باستخدام هيدروكسيد الصوديوم و/أو حمض الهيدروكلوريك.
يُعد ليدوكايين متعدد الفلورسنت مع إبينيفرين (Epinephrine) محلول معقم غير هرموجينيC، نظائمي يحتوي على كلوريد الصوديوم. يحتوي كل مل على هيدروكلوريد ليدوكايين والإبينيفري، مع 0.5 ملغ ميتابيسوولفيت الصوديوم كمادة مضادة للأكسدة و 0.2 ملغ من حمض الستريك كموازن. ليدوكايين مع إبينيفرين (Epinephrine) في زجاجات متعددة الجرعات: يحتوي كل مل أيضًا على 1 ملغ من الميثيل بارابين كمادة حافظة مضادة للتسمم. يتم تعديل الرقم الهيدروجيني (pH) لهذه المحاليل إلى 4.5 (3.3-5.5) تقريبًا باستخدام هيدروكسيد الصوديوم و/أو حمض الهيدروكلوريك. يتم ملؤه تحت النيتروجين.
يلخص الجدول 1 (الجرعات الموصى بها) الأحجام الموصى بها وتركيزات حقن ليدوكايين لأنواع مختلفة من إجراءات التخدير. الجرعات المقترحة في هذا الجدول هي للبالغين الأصحاء العاديين وتشير إلى استخدام حلول خالية من الإيبينيفري. عند الحاجة إلى أحجام أكبر، يجب استخدام الحلول التي تحتوي على الإبينيفرين (Epinephrine) فقط باستثناء الحالات التي قد يحظر فيها استعمال الأدوية المُنسَّبة للأوعية.
وقد وردت تقارير عن حدوث حالات معاكسة من حالات الإصابة بمرض القروضروحات لدى المرضى الذين يتلقون دفعات عبر المفصل من المخدِّرات الموضعية بعد الإجراءات الجراحية المجهرية وغيرها. ليدوكايين غير معتمد لهذا الاستخدام (انظر التحذيرات).
لا تستخدم هذه الجرعات الموصى بها إلا كدليل إلى كمية المخدر المطلوبة لمعظم الإجراءات الروتينية. تعتمد الأحجام الفعلية والتركيزات التي سيتم استخدامها على عدد من العوامل مثل نوع ونطاق الإجراءات الجراحية وعمق التخدير ودرجة الاسترخاء العضلي المطلوبة ومدة التخدير المطلوبة والحالة البدنية للمريض. في جميع الحالات، يجب إعطاء أقل تركيز وأقل جرعة تنتج النتيجة المطلوبة. وينبغي تخفيض الجرعات للأطفال وللكبار والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب و/أو الكبد.
إن بداية التخدير، ومدة التخدير ودرجة الاسترخاء العضلي تتناسب مع حجم المخدر الموضعي المستخدم وتركيزه (أي الجرعة الكلية). وبالتالي، فإن زيادة حجم وتركيز حقن ليدوكايين سيقلل من بداية التخدير، ويطيل مدة التخدير، ويوفر درجة أكبر من الاسترخاء العضلي ويزيد من انتشار التخدير على شكل سيغلوكسيتين. ومع ذلك، قد تؤدي زيادة حجم وتركيز حقن ليدوكايين إلى انخفاض أكثر عمقًا في ضغط الدم عند استخدامه في التخدير فوق الجافية. على الرغم من أن حدوث الآثار الجانبية مع حمض الهيدروكلوريك (HCl) ليدوكايين منخفض للغاية، إلا أنه يجب توخي الحذر عند استخدام أحجام وتركيزات كبيرة، حيث إن حدوث الآثار الجانبية يتناسب بشكل مباشر مع الجرعة الإجمالية من مادة التخدير الموضعي التي يتم حقنها.
بالنسبة إلى التخدير الإقليمي عن طريق الحقن الوريدي، يجب استخدام فقط قارورة الجرعة الواحدة سعة 50 مل التي تحتوي على حقن ليدوكايين HCl بنسبة 0.5%.
بالنسبة للتخدير فوق الجافية، يوصى باستخدام أشكال الجرعة التالية فقط من حقن الدهون:
1% بدون إبينيفري | 10 مل من DuoFit™ بتقنية Polyamp |
1% بدون إبينيفري | حلول جرعة واحدة سعة 30 مل |
1% مع إبينيفري | حلول جرعة واحدة سعة 30 مل |
1: 200, 000 | |
1.5% بدون إبينيفري | 10 مل من DuoFit™ بتقنية Polyamp |
1.5% بدون إبينيفري | سعة 20 مل من DuoFit™ بتقنية Polyamp |
1.5% مع إبينيفري | 30 مل من المسحق، 30 مل من حلول الجرعة الواحدة |
1: 200, 000 | |
2% بدون إبينيفري | 10 مل من DuoFit™ بتقنية Polyamp |
2% مع إبينيفري | 20 مل من المسحق، 20 مل من حلول الجرعة الواحدة |
1: 200, 000 |
على الرغم من أن هذه الحلول مصممة خصيصا للتخدير فوق الجافية، إلا أنها قد تستخدم أيضا للتسلل وكتلة الأعصاب الطرفية، شريطة أن تستخدم كوحدات جرعة واحدة.
ولا تحتوي هذه الحلول على أي عامل بكتيريا.
في التخدير فوق الجافية، تختلف الجرعة حسب عدد الأمراض الجلدية التي يجب تخديره (بشكل عام 2-3 مل من التركيز المشار إليه لكل الأمراض الجلدية).
كإجراء احترازي ضد التجربة المعاكسة التي لوحظت أحيانًا بعد الاختراق غير المقصود لحيز subarachnoid، يجب إعطاء جرعة اختبار مثل 2 إلى 3 مل من 1.5% ليدوكايين HCl قبل 5 دقائق على الأقل من حقن الحجم الإجمالي المطلوب للدعامة أسفل الظهر أو الكتلة فوق الجافية. يجب تكرار جرعة الاختبار إذا تم تحريك المريض بطريقة ربما تكون قد شردت القسطرة. قد يعمل إبينيفري، إذا كان مضمًًا في جرعة الاختبار (تم اقتراح 10 إلى 15 ميكروغرام)، كتحذير من الحقن الوريدي غير المقصود. إذا تم حقنه في حاوية دم، فمن المرجح أن ينتج عن هذا القدر من الإبينيفرين (Epinephrine) استجابة مؤقتة "إبينيفرين (Epinephrine)" في غضون 45 ثانية، تتكون من زيادة في معدل ضربات القلب وضغط الدم الانقباضي، أو خفقان فموي، أو توتر عصبي في المريض غير المتوفي. قد يظهر المريض الذي يحمل تاريخ التمور زيادة فقط في معدل النبض مقدارها 20 ضربة أو أكثر في الدقيقة لمدة 15 ثانية أو أكثر. قد لا يظهر المرضى الذين يعانون من حاصرات بيتا تغيرات في معدل ضربات القلب، ولكن مراقبة ضغط الدم قد تكتشف ارتفاعاً ساطعاً في ضغط الدم الانقباضي. يجب السماح بوقت كافٍ لبدء التخدير بعد تناول كل جرعة اختبار. ينبغي تجنب الحقن السريع لحجم كبير من حقن ليدوكايين عبر القسطرة، وعند الإمكان، ينبغي تناول جرعات كسرية.
في حالة الحقن المعروف لكمية كبيرة من محلول التخدير الموضعي في مساحة تحت الارتشنويد، وبعد الإنعاش المناسب، وإذا كانت القسطرة في مكانها، ففكر في محاولة استرداد العقار عن طريق تصريف كمية معتدلة من السائل المخي النخاعي (مثل 10 مل) من خلال epidural القسطرة.
بالنسبة للبالغين الأصحاء العاديين، يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى الموصى به من الجرعة الفردية من ليدوكايين حمض الهيدروكلوريك (HCl) مع إبينيفري 7 ملغ/كلغ (3.5 ملغ/رطل) من وزن الجسم، وبشكل عام، يوصى بألا يتجاوز الحد الأقصى للجرعة الإجمالية 500 ملغ. وعند استخدامها بدون إبينيفرين (Epinephrine)، يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للجرعة الفردية 4.5 ملغ/كلغ (2 ملغ/رطل) من وزن الجسم، وبشكل عام، يوصى بعدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة الإجمالية 300 ملغ. بالنسبة إلى التخدير فوق الجافية أو التخدير الدال المستمر، يجب عدم تناول الجرعة القصوى الموصى بها على فترات زمنية تقل عن 90 دقيقة. عند استخدام التخدير فوق الجافية المستمر لأسفل الظهر أو عند استخدام التخدير فوق الجافية في الإجراءات غير المتعلقة بالولادة، يمكن تناول المزيد من الأدوية إذا تطلب الأمر ذلك لإنتاج تخدير مناسب.
الحد الأقصى للجرعة الموصى بها لكل 90 دقيقة من هيدروكلوريد ليدوكايين للكتلة العنقية لدى المرضى في مرحلة الولادة والمرضى غير المعالجين هو 200 ملغ إجمالاً. يتم عادة إعطاء نصف الجرعة الإجمالية لكل جانب. احقن ببطء، خمس دقائق بين الجانبين. (انظر أيضاً مناقشة كتلة عنق الرحم inprECAUTIONNS. )
بالنسبة إلى التخدير الإقليمي عن طريق الحقن الوريدي، يجب ألا تتجاوز الجرعة التي يتم تناولها 4 ملغ/كلغ لدى البالغين.
من الصعب التوصية بجرعة قصوى من أي دواء للأطفال، لأن هذا يختلف من حيث العمر والوزن. بالنسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات والذين لديهم كتلة جسم هزيلة طبيعية وتطوره الطبيعي، يتم تحديد الجرعة القصوى حسب عمر الطفل ووزنه. على سبيل المثال، في طفل يبلغ وزنه 5 سنوات ويزن 50 رطلاً، يجب ألا تتجاوز جرعة ليدوكايين حمض الهيدروكلوريك (HCl) 75 إلى 100 ملغ (1.5 إلى 2 ملغ/رطل). ويوصى باستخدام محاليل مخفّفية أكثر (أي من 0.25 إلى 0.5%) وجرعات إجمالية لا تتجاوز 3 ملغ/كلغ (1.4 ملغ/رطل) عند حقن التخدير الإقليمي الوريدي لدى الأطفال.
للوقاية من السمية الجهازية، يجب استخدام أقل تركيز فعال وأقل جرعة فعالة في جميع الأوقات. وفي بعض الحالات، سيكون من الضروري تخفيف التركيزات المتاحة بحقن 0.9% من كلوريد الصوديوم للحصول على التركيز النهائي المطلوب.
ملاحظة: يجب فحص منتجات الأدوية المعوية بصريًا بحثًا عن جسيمات أو تغير اللون قبل الاستعمال متى سمح المحلول والحاوية بذلك. لا يجب استخدام الحقن إذا كان لونه فاحش أو أغمق من الأصفر قليلاً أو إذا كان يحتوي على ترسب.
ترتبط حالات الطوارئ الحادة الناتجة عن المخدِّرات الموضعية بشكل عام بمستويات البلازما العالية التي تتم مواجهتها أثناء الاستخدام العلاجي للمخدِّرات الموضعية أو الحقن غير المقصود بأدنى نسبة للتخدير الموضعي (تفاعلات وتحذيرات واحتياطات بذرة الدم).
الاعتبار الأول هو الوقاية الأفضل من خلال المراقبة الدقيقة والدائمة للعلامات الحيوية القلبية الوعائية والتنفس وإدراك المريض بعد كل حقن مخدر موضعي. عند أول علامة على التغيير ، يجب إعطاء الأكسجين.
الخطوة الأولى في إدارة الاختلاجات، وكذلك انخفاض الجهد أو انقطاع التنفس بسبب الحقن غير المقصود دون الحقن من محلول الدواء، تتكون من الانتباه الفوري إلى الحفاظ على المجرى الهوائي ببراءة اختراع والتهوية بمساعدة أو مراقبة بواسطة الأكسجين ونظام توصيل قادر على السماح بضغط المجرى الهوائي الإيجابي الفوري بالقناع. وبعد وضع تدابير التهوية هذه مباشرة، ينبغي تقييم مدى كفاية الدورة الدموية، مع مراعاة أن العقاقير المستخدمة في معالجة الاختلاجات تؤدي أحيانا إلى ضغط الدورة الدموية عند تناولها عن طريق الوريد. إذا استمرت الاختلاجات على الرغم من الدعم التنفسي الكافي، وإذا كانت حالة الدورة تسمح، فإن الزيادات الصغيرة للبربيتويرات شديدة القصر (مثل ثيوثياملال أو ثيواميل) أو البنزوديازيبين (مثل ديازيبام) يمكن أن تدار بطريقة غير مباشرة. يجب أن يكون الطبيب على دراية بهذه العقاقير المضادة للاختلاجات قبل استخدام مواد التخدير الموضعية. قد يتطلب العلاج الداعم للاكتئاب الدوري تناول السوائل الوريدية، وعند الاقتضاء، جهاز تفويضات للأوعية حسب توجيهات الوضع السريري (مثل الإيفيدرين).
وإذا لم يتم العلاج على الفور، فقد يؤدي كلا الاختلاجات والاكتئاب القلبي الوعائي إلى نقص الكسيا والحماض والشجاعة والحِمى وعدم انتظام ضربات القلب وتوقف القلب. قد يؤدي إلغاء التهوية أو انقطاع التنفس بسبب الحقن غير المقصود بأدنى الحقن من محلول التخدير الموضعي إلى ظهور هذه العلامات نفسها وقد يؤدي أيضًا إلى توقف القلب في حالة عدم تأسيس دعم التنفس. في حالة حدوث توقف القلب، يجب اتخاذ إجراءات الإنعاش القلبي الرئوي القياسية.
قد تتم الإشارة إلى التنبيب الرغامي، الذي يستخدم عقاقير وتقنيات مألوفة للأخصائي، بعد تناول الأكسجين في البداية بالقناع، إذا واجهت صعوبة في صيانة المجرى الهوائي لبراءة الاختراع أو إذا تمت الإشارة إلى دعم التنفس لفترة طويلة (بمساعدة أو مراقبة).
إن الغسيل الكلوي لا يذكر في علاج الجرعة الزائدة الحادة مع حمض الهيدروكلوديكايين HCl. تبلغ الجرعة الفموية من ليدوكايين حمض الهيدروكلوريك HCl في الفئران غير المامّحة 459 (346-773) ملغ/كجم (كالملح) و214 (159-324) ملغ/كجم (كالملح) في الفئران المامّحة.