دونيبيزيل لتحضير مرض الزهايمر

دوونيبيزيل لها تأثير مثبط غير قابل للعكس وغير تنافسي على آلام الزاهي. وهي أكثر انتقائية من بوشيه بمقدار 500 إلى 1000 ضعف. إن التعرض القصير والطويل الأجل للعقاقير لخلايا ورم الأعصاب SH-SY5Y البشري يؤدي إلى تثبيط تركيز يعتمد على انتشار الخلايا بغض النظر عن حصارها أو نقارها. يقلل Donepezil عدد الخلايا في مرحلة S-G2/M من دورة الخلية، ويزيد العدد في مرحلة G0/G1، ويقلل من تعبير دوارين في انتقالات G1/S وG2/M: CYCLE وCYlleB. وفي الوقت نفسه، زادت أيضاً من تعبير دورة الخلية الظالم p21. وبالإضافة إلى ذلك ، فإن دوندونو بيزيل يزيد من إمكانية العمل من خلال إطلاق الدوبامين وتعديل مستقبلات ألنيكوتينيك في دعم الخلايا العصبية الدوبامينرجيك . في دراسات Vivo يتم امتصاص دونيزيل ببطء من المسالك المعوية في vivo، مع نصف عمر المحطة الطرفية من 50 إلى 70 ساعة في المتطوعين الشباب، ونصف عمر أكثر من 100 ساعة في المسنين. بعد عملية الأيض الكبدي المكثفة، يكون المركّب الأصلي مرتبًا بنسبة 93% ببروتينات البلازما. يتم تأيض دونيبيزيل في الكبد بواسطة نظام السيتوكروم P450 (إنزيمات CYP1A2-، CYP2D6-، CYP3A4 ذات الصلة). وفى الحيوانات لم يتغير دوندونى بيزيل من المخ ولم يتم العثور على مستقلبات في الأنسجة العصبية . في البلازما والبول والصفراء، معظم مستقلبات دوندونيزيل هو أوكلوكونيد. وبعد تناول الفم، يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى في غضون 3-5 ساعات، ولا يتأثر الامتصاص بالأغذية. يحتوي Donepezil على حرائك دوائية خطية في نطاق تركيز من 1 إلى 10 ملغ يوميًا. 96% من دوران دوندونيزيل مرتبط بالبروتين. يستخدم ثنائي كلوريد هيدروكلوريد دوبيزيل ثنائي الهيدرات من دون أي قلب مثبط أسيتيل كوليسيسترول القابل للعكس.