Complaint
| ساكساجليبتين هيدرات الخصائص الكيميائية |
| معلومات السلامة |
| معلومات MSDS |
| استخدام ساكساجليبتين هيدرات ورموهة |
| الوصف | بينما يستهدف ليراكلوتيد نظام الزيادة كنظام GLP-1 تناظري للتدخل العلاجي في T2DM، يحسن ساكساجليبتين تركيزات البلازما GLP-1 عن طريق منع إنزيم DPP-4 المسؤول عن تدهور GLP-1 بانفصال أحماض أمينو N-terminal المجاورة لألانين (أو خط البروين)، مما يجعل الهرمون غير نشط. سيميلان فيلدغليبتين، ساكساجليبتين هو مثبط يستند إلى ركيزة السيانوبيرولدين. يحاكي خط الاستنسل جيب S1 الصغير بينما يكون مسار النتريل محاذيًا مع رابطة مقاومة الشد للركيزة. يرجع عدم التفكك البطيء لساكساجليبتين إلى تفاعل تساهمي عكسي بين النتريل وهيدروكسيل السيرين النشط بشكل حفاز (الفئة 630). ويعمل الحجم الستيرودي الذي توفره معصية مويتي السيكلوبروبيل وحلقة السيكلوبروبيل المقيدة على تثبيت ناقل الأميد، وبالتالي منع حدوث دورة داخل الجزيء إشكالية، عبر مجموعة أمينو التي تهاجم النتريل، والتي تحظى بتفضيل في تكوين رابطة الدول المستقلة. نظراً لأن تأيض ساكساجليبتين يتم بشكل أساسي من خلال CYP3A4/5، فهناك احتمال لتفاعلات الدواء مع التناول المتزامن لحثيات أو مثبطات قوية لإنزيمات السيتوكروم P450 هذه. وشملت الأحداث المعاكسة الأكثر شيوعاً (>5% من المرضى) الإصابة بأمراض الجهاز التنفسي العلوي، وعدوى المسالك البولية، والصداع. |
| المنشئ | بريستول-مايرز-سكويب (الولايات المتحدة) |
| التعريف | ChEBI: هيدرات تمثل الشكل أحادي الهيدرات لساكساجليبتين لامائي. يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع الثاني. |
| اسم العلامة التجارية | أونجليزا |
