يتم تأيض هيدروكلوريد ليدوكايين بسرعة بواسطة الكبد، ويتم إفراز المستقلبات والعقاقير التي لم تتغير بواسطة الكلى. يتضمن الفدية الحيوية التأكسد N-dealkylation، والانفصال الحلقية، والانفصال عن وصلة الأميد، والتماثيل. ينتج عن عملية الأيض أحادي الإيثيلين الغليسينيديدي والجليسينيسيل، وهو مسار رئيسي للتفش الحيوي. تشبه الإجراءات الدوائية/السمية لهذه المستقلبات، ولكنها أقل فعالية من تلك الخاصة بالكلوريد الهيدروكلوريد الليدوكايين. يتم إفراز ما يقرب من 90% من هيدروكلوريد ليدوكايين الذي يتم تناوله في شكل مستقلبات مختلفة، ويتم إفراز أقل من 10% دون تغيير. المستقلب الأساسي في البول هو علاج مترافق من 4-هيدروكسي-2,6-ديميثيليين.

1. ليدوكايين أو زيلوكايين أو ليجنوكايين هو عقار مخدر موضعي شائع وعقار مضاد لعدم انتظام ضربات القلب من الفئة 1ب. يستخدم ليدوكايين بشكل طبودي لتخفيف الحكة والحرق والألم الناتج عن التهابات الجلد، أو حقنه كمخدر لأسنان، أو كمخدر موضعي للجراحة الصغيرة.
 2.وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي قائمة بأهم الأدوية المطلوبة في نظام الرعاية الصحية الأساسي.
 3) ليدوكايين هو أهم دواء من نوعه من فئة 1ب لمكافحة عدم انتظام النبض؛ ويُستخدم بطريقة غير مباشرة لعلاج عدم انتظام النبض البطيني إذا لم يكن أميودارون متوفرًا أو غير مُحظّر.
 4) ينبغي إعطاء ليدوكايين لهذه الإشارة بعد بدء إزالة رجفان القلب والإنعاش القلبي الرئوي وضواغط الأوعية. لم يعد من المستحسن استخدام علاج وقائي روتيني لعلاج احتشاء القلب الحاد؛ والفوائد الإجمالية لهذا التدبير غير مقنعة.