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Análisis de la especificación de
| El nombre del producto | Polvo Topiroxostat |
| CAS | 577778-58-6 |
| Apariencia | Polvo blanco |
| Fórmula molecular | C13H8N6 |
| Peso molecular | 248.24 |
| Ensayo | El 98% |
| Vida de anaquel | Dos años |
| El almacenamiento | Almacenar en un lugar seco, fresco y sellan el lugar |
Topiroxostat es un inhibidor de la xantina oxidoreductase (IC50 = 5,3 nM), una enzima que convierte la xantina a ácido úrico. Las fórmulas que contengan topiroxostat son eficaces en vivo, bajar los niveles de ácido úrico en suero de pacientes con hiperuricemia. En ratas, pero no los primates, topiroxostat los resultados del tratamiento en la formación de cristales de la xantina, resultando en nefritis. Topiroxostat también inhibe la ATP-binding cassette transporter G2 (ABCG2; IC50 = 0,18 μM), una gran capacidad de ácido úrico transporter que funciona en ambos extrarenal renal y la secreción de ácido úrico.
La función de Topiroxostat
Es un Topiroxostat administrados oralmente, no selectivo de purina, la xantina oxidasa (inhibidor de la XO) desarrollado para el tratamiento de la hiperuricemia específicamente para los pacientes con gota en el Japón. El fármaco fue descubierto y desarrollado por Fuji Yakuhin. En contraste con los convencionales de inhibidores de la XO como febuxostat, topiroxostat interactúa con la llave de los residuos de aminoácidos de disolvente de la canal.
Topiroxostat, un inhibidor selectivo de la xantina oxidoreductase, se utiliza en Japón para el tratamiento de pacientes con o sin hyperuricemic gota. En términos de la eficacia de topiroxostat en la disminución de ácido úrico en suero, la relación dosis-respuesta ha sido evaluado; sin embargo, sigue siendo ser verificada. Un ensayo aleatorizado, multicéntrico, doble ciego de topiroxostat hyperuricemic japonés se realizó por los pacientes con o sin la gota. Durante los 16 semanas de estudio japonés hyperuricemic, 157 pacientes con o sin gota fueron asignados aleatoriamente a recibir un placebo, topiroxostat en 120 o 160 mg/día o allopurinol en 200 mg/día. El punto final primario de este estudio fue determinar la tasa de descenso de los niveles de ácido úrico sérico en comparación con los de la línea de base al final de la administración. Una relación dosis-respuesta (en cuanto a disminuciones en los niveles de ácido úrico en suero) fue confirmado para el placebo y topiroxostat en 120 y 160 mg/día. Además, en la final de la administración, el descenso de la tasa de ácido úrico en suero se determinó que ?el 44,8% en el topiroxostat 160 mg/día de grupo. No hubo diferencia significativa en la incidencia de eventos adversos fue observada entre todos los grupos, incluido el allopurinol grupo. El ácido úrico en suero para disminuir el efecto de topiroxostat resultó tener una relación dosis-respuesta en japonés hyperuricemic los pacientes con o sin la gota.
