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Nom du produit : Neratinib
Synonymes : (2e)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phényl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(diméthylamino)mais-2-ènamide;Neratinib(HKI-272);(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylMethoxy)phényl]amino]-3-cyano-7-éthoxy-6-quinolinyl]-4-(diméthylamino)-2-neratinib butenaMide;;(E)-N-[4-[3-Chloro-4-[(2-pyridinyl)methoxy]anilino]-3-cyano-7-éthoxy-6-quinolinyl]-4-(diméthylamino)-2-butenamide;N-(4-(3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino)-3-cyano-7-éthoxy-6-quinolyl)-4-(diméthylamino)-2-Unii butenamide;-jjh94R3PWB;HKI-272; HKI272; HKI 272
Cemfa : 698387-09-6
MF : C30H29ClN6O3
MW : 557.04
L'EINECS 811-237-1 :
Point de fusion : 185-187 °C
Point d'ébullition: 757.0±60,0 °C
Densité : 1.33
Température de stockage. : un réfrigérateur
Aspect : poudre de jaune pâle à jaune
Description :
La tyrosine kinase du récepteur HER2 (ErbB2) est une composante clé du récepteur du facteur de croissance épidermique complexes qui sont connus pour avoir un rôle central dans la prolifération cellulaire et le cancer. Neratinib est un inhibiteur irréversible, actif par voie orale de l'HER2 kinase (IC50 = 59 nM). Il a aussi puissamment inhibe plusieurs mutants de HER2 et affiche 10 fois ou plus grande sélectivité sur une grande variété d'autres kinases. Comme un inhibiteur irréversible, neratinib peut contourner la résistance acquise développées contre des inhibiteurs réversibles, y compris gefiti nib . Neratinib a été évaluée dans les essais cliniques contre les cancers qui se caractérise par la surexpression de HER2 ou de son2 de l'activation des mutations.
Utilisations :
Un exposé oral et irréversible de la double inhibiteur de l'EGFR/HER2 pour le cancer du sein et de la non-small cell lung cancer. Agent antitumoral
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Fiona Wei
